山梨医科大学雑誌　第2巻2号　069-072(1987)

＜原著＞門脈内注入時のAdriamycinの薬物動態

梅北信孝，岩崎　甫，中込　博，上野　明

抄　録：肝転移予防に対する抗癌剤門脈内注入療法の基礎的検討としてadriamycin (以下ADR) の門脈投与時の薬物動態を検討した。
　家兎をもちい0.4mg/kgのADRの門脈内注入群(A群)と末梢静脈注入群(B群)につき投与後20分迄のADR血中濃度と肝，腎，心のADR組織内濃度を測定した。血中濃度はtwo compartment open modelにより解析した。血中初期濃度はA群でB群の67%であり，血中濃度時間曲面下面積より求めた肝におけるADRの初回通過効果は約21%であった。肝組織内濃度はA群はB群の約3倍と有意に高く，逆に心および腎組織内濃度はB群で有意に高かった。以上よりADRの門脈内注入法は肝を標的臓器とした場合有効な投与方法と考えられた。

抄　録：肝転移予防に対する抗癌剤門脈内注入療法の基礎的検討としてadriamycin (以下ADR) の門脈投与時の薬物動態を検討した。
　家兎をもちい0.4mg/kgのADRの門脈内注入群(A群)と末梢静脈注入群(B群)につき投与後20分迄のADR血中濃度と肝，腎，心のADR組織内濃度を測定した。血中濃度はtwo compartment open modelにより解析した。血中初期濃度はA群でB群の67%であり，血中濃度時間曲面下面積より求めた肝におけるADRの初回通過効果は約21%であった。肝組織内濃度はA群はB群の約3倍と有意に高く，逆に心および腎組織内濃度はB群で有意に高かった。以上よりADRの門脈内注入法は肝を標的臓器とした場合有効な投与方法と考えられた。



A Pharmacokinetic Study of Adriamycin after Intraportal Injection

Nobutaka Umekita, Masaru Iwasaki, Hiroshi Nakagomi and Akira Ueno

As a fundamental study of efficacy of intraportally administration using adriamycin (ADR) for prophylactic treatment of liver metastasis from gasrointestinal cancer, the pharmacokinetics of adriamycin were studied in rabbits after intraportal injection. The maximum plasma concentration was reduced 67% after intraportal injection compared to intravenous injection. The hepatic extraction of ADR was about 21%, as calculated from the areas under the plasma concentration time curve of both administrations. The liver concentration of ADR after intraportal injection was three times larger than that after intravenous injection. Cardiac and renal concentrations were higher after intravenous injection.
From these findings, it is suggested that intraportally administration could reduce systemic toxic side effects of ADR and maintain higher concentration of ADR in the liver compared to intravenous injection. This suggests that intraportally administration of ADR is useful for propylactic treatrnent of liver metastasis.

Key words: liver tumor, intraportal injection chemotherapy, pharmacokinetics, adriamyacin



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